Farmakokinetik parametrelerin bireylerarası yüksek değişkenlik göstermesi genellikle ilaçların özellikleri ile ilgilidir ve biyoyararlanımlarının değerlendirilmesinde büyük sorunlara yol açabilir. Bu yüzden bu tür etkileri en aza indirecek uygun önlemler alınmalıdır.

Sınıfındaki diğer bileşikler gibi bir proton pompası inhibitörü olan omeprazol de farmakokinetik parametreler açısından bireylerarası yüksek değişkenlik gösterir. Bu nedenle, bu yayın değişkenliği en aza indirmek için gerekli olan çalışma öncesi koşulları ve çalışma sırasındaki standartları tanımlamaktadır. Bu standartlar, genotipleme çalışması ile yavaş metabolize eden bireylerin çalışma dışında bırakılması, çoklu dozlama ile proton pompasının doygunluğa ulaştırılması ve deneklerin yakından denetimi ve gözetimini içerir.

Otuz iki deneğin katıldığı bu klinik biyoyararlanım çalışmasında, 20 mg omeprazol içeren iki ayrı formülasyonun biyoeşdeğerliği, açlık koşullarında randomize çapraz tasarım ile araştırılmıştır. Ayrıca gıdanın biyoyararlanım üzerindeki etkisini değerlendirmek amacıyla her iki ilaç standart yüksek yağ içeren FDA (Food and Drug Administration) kahvaltısı ile verilmiştir.

Omeprazol içeren iki ürünün açlık koşullarında biyoeşdeğer olduğu gösterilmiştir. AUC0-inf için %90 güven aralığı %84,9 ile %114,1 olup, nokta değeri (test/referans) %98,4 hesaplanmıştır. Cmax oranı için, %90 güven aralığı %80 ile %107 arasında olup, nokta değeri %92,5’dir. %80 - %125 kabul sınırları içinde bulunan ve nisbeten dar güven aralıklarında ulaşılan sonuçlar, bu çalışmada, değişkenliği en aza indirmek için uygulanan katı standardizasyonun gerekliliğini desteklemektedir. Gıda alımının etkisi, miktar olarak her iki formülasyonda aynıyken; biyoyararlanımın hızını ve oranını azaltmıştır.

Omeprazol Biyoyararlanım Nokta değeri Standardizasyon