Amaç: Bu çalışma, bir Faktör Xa inhibitörü olan Apiksaban film kaplı tabletin (Nobel İlaç), referans ürünü Eliquis 5 mg filmtabletten, Bristol-Myers Squibb S.r.l., Italy tarafından üretilmiştir, açlık koşullarında sağlıklı erkek gönüllülerde biyoeşdeğerliğini (BE) ve farmakokinetik profillerini göstermeyi amaçlamaktadır. Ayrıca, çalışma tasarımı, jenerik ilacın referans ilaç ile aralarında değiştirilebilir olduğunu teyit eden bireysel biyoeşdeğerliği değerlendirmektedir.

Materyal ve Metot: Tek doz, açık etiketli, randomize, çapraz geçişli, iki periyotlu bir çalışma tasarlandı ve 32 kişilik bir popülasyon oluşturuldu. Farmagen’e (klinik merkez) başvuran gönüllüler, baş araştırmacı tarafından protokol kriterlerine göre dahil edilmiştir. İnsan plazmasındaki apiksaban seviyelerini ölçmek için sıvı kromatografisi ve ardışık kütle spektrometresi kullanılan bir yöntem geliştirilmiştir. Biyoeşdeğerlik için ise Cmaks ve AUC0-tlast farmakokinetik parametreleri değerlendirilmiştir.

Bulgular: Test ve referans ürünler için, sırasıyla, ortalama Cmaks 110,474 ng/mL ve 114,455 ng/mL; ortalama AUC0-tlast 1130,641 ng.hr/mL ve 1138,439 ng.hr/mL olarak bulunmuştur. Karşılaştırmalı geometrik ortalama oranlar (%90 CI) 0,9054-1,0185 (Cmaks) ve 0,9560- 1,0142 (AUC0-tlast) olmuştur. Ayrıca, her iki ürün de iyi tolere edilmiş ve ciddi bir advers olay bildirilmemiştir.

Sonuç: Apiksabanın temel farmakokinetik parametreleri tanımlanan standart kabul edilebilirlik sınırları (%80-%125) içinde bulunduğundan, her iki ürünün de açlık koşulları altında biyoeşdeğer olduğu keşfedilmiştir. Çalışmanın önemli bir sonucu da ürünler arasındaki bireysel değiştirilebilirliğin doğrulanmasıdır. Sonuç olarak, BE çalışmamız jenerik apixaban ürünümüzü referans ürün Eliquis ile karşılaştıran sağlam bir kanıt sunarak antikoagülan tedaviler yelpazesine önemli bir katkı sağlamaktadır.

Apiksaban Biyoeşdeğerlik Farmakokinetik Venöz tromboembolizm Jenerik ilaçlar